ТОМСКИЕ УЧЕНЫЕ РАБОТАЮТ НАД ПРЕПАРАТОМ, СПОСОБНЫМ ПОМОЧЬ ПРИ ИНСУЛЬТЕ
Ученые Лаборатории изучения механизмов нейропротекции Центра RASA при Томском политехническом университете совместно с коллегами из США работают над исследованием и совершенствованием препарата, который защитит головной мозг пациентов от последствий инсульта. Сейчас научный коллектив ТПУ работает над тем, чтобы запатентовать открытые им свойства уникального соединения и получить грант на дальнейшие исследования, чтобы создать в будущем новое лекарство для более эффективной профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения.
Речь идет о новом оксиме, являющемся органическим соединением двойного действия: донатора оксида азота (NO) и ингибитора c-Jun N-терминальной киназы (JNK).
Введение этого соединения в организм экспериментальных животных способствует выделению оксида азота, который играет важную роль в жизнедеятельности организма. В стенках кровеносных сосудов оксид азота вырабатывается эндотелиальными клетками.
«Эндотелиальный» oксид азота участвует в контролировании сосудистого тонуса, регуляции кровообращения и артериального давления в нашем организме.
Проведя серию экспериментов, ученые выявили, что у мышей, получивших терапевтическую дозу этого препарата, отмечается снижение (по сравнению с мышами, его не получившими) неврологических нарушений и размеров зон некроза в пораженной части головного мозга уже через 48 часов после ишемии-реперфузии.
В дальнейшем с помощью этого агента можно будет не только лечить последствия ишемии и инсульта, но и помогать снижать риски их возникновения у пациентов с сосудистыми заболеваниями.
«Сейчас нами подана заявка на патент. Продолжать исследования и синтезировать аналоги этого соединения мы намерены в России, на базе Томского политехнического университета. Также мы намерены подать заявку на грант РНФ, чтобы продолжить изучать новые свойства уникального вещества», — рассказывает Игорь Щепеткин, ведущий научный сотрудник Лаборатории изучения механизмов нейропротекции ТПУ, являющийся также старшим научным сотрудником отделения микробиологии и иммунологии Университета штата Монтана (США).
Дальнейшая задача ученых — усовершенствовать лекарственные свойства уникального соединения. Над этим сейчас работает целая коллаборация химиков Томского политеха — ученые кафедры биотехнологии и органической химии, кафедры химической технологии редких, рассеянных и радиоактивных элементов и Проблемной научно-исследовательской лаборатории органической химии и лекарственных веществ.
«Любое биологически активное вещество всегда имеет побочные действия или нежелательные свойства. Например, наше соединение обладает низкой растворимостью в воде, тогда как желательно, чтобы лекарственный препарат был водорастворимым для введения в организм пациента. В связи с этим возникает необходимость оптимизации его структуры и получения производных (аналогов) на основе такого соединения, которые обладали бы и высокой биологической активностью, и свойствами, подходящими для успешного применения. Сейчас мы занимаемся получением таких аналогов», — рассказывает Андрей Хлебников, профессор кафедры биотехнологии и органической химии ТПУ.
Для того, чтобы решить проблему растворимости изучаемого вещества, ученые ТПУ работают над его модификацией — осуществляют синтез, внедряя дополнительные функциональные группы в молекулярную структуру агента.
«В частности, внедрение дополнительного атома азота в структуру молекулы позволило повысить растворимость этого вещества в воде более чем в три раза, что напрямую связано с биодоступностью соединения в том случае, когда оно находится в живом организме», — говорит ассистент кафедры химической технологии редких, рассеянных и радиоактивных элементов ТПУ Василий Соболев.
Окончательной целью научного коллектива станет разработка лекарства на основе нового оксима.
«Это долгий путь, поскольку на создание новых лекарственных препаратов не только в России, но и в США, да во всем мире уходят годы. Требуются многоступенчатые исследования, лабораторные и клинические испытания. Но мы к этому готовы, поскольку результатом нашей работы станет усовершенствование лечения одного из опаснейших и распространенных сегодня заболеваний — инсульта», — говорит Дмитрий Аточин, руководитель Лаборатории изучения механизмов нейропротекции ТПУ, научный сотрудник Центра сердечно-сосудистых исследований и Отдела кардиологии Главного госпиталя Массачусетса (Гарвардская медицинская школа).
Источник: GMP-news, 14.12.2016.
